Сводная
Латинское название
NeurodiclovitФармакологическая Группа
Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средстваПроизводители препарата
АвстрияДиагнозы (МКБ-10)
J02. - Острый фарингит
J03. - Острый тонзиллит
M06.9 - Ревматоидный артрит неуточненный
M13.0 - Полиартрит неуточненный
M19.9 - Артроз неуточненный
M45. - Анкилозирующий спондилит
M47.9 - Спондилез неуточненный
M53.1 - Шейно-плечевой синдром
M54.3 - Ишиас
M54.4 - Люмбаго с ишиасом
M79.0 - Ревматизм неуточненный
N70. - Сальпингит и оофорит
N94.4 - Первичная дисменорея
T14.9 - Травма неуточненная
Инструкция
Состав и форма выпуска препарата
Капсулы
1 капс.
диклофенак натрия
50 мг
тиамина гидрохлорид
50 мг
пиридоксина гидрохлорид
50 мг
цианокобаламин
0,25 мг
вспомогательные вещества: повидон, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (Эудрагит NE30D), триэтилацетат, тальк, силиконовый антивспенивающий агент SE2 MC,
желатин, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый
(Е172)
в упаковке контурной ячейковой 10 шт.; в пачке картонной 3 упаковки.
Описание лекарственной формы от производителя
Твердые желатиновые капсулы №1 с корпусом розовато-желтого цвета и колпачком коричневого цвета, содержащие смесь белого гранулята (диклофенак натрия) и розового порошка (тиамина гидрохлорид, пиридоксина гидрохлорид и цианокобаламин).Фармакологическое действие препарата
Фармакологическое действие - противовоспалительное, анальгезирующее.Фармакокинетика препарата
Абсорбция диклофенака - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1-4 ч и снижает максимальную концентрацию на 40%. После перорального приема 50 мг Сmax - 1,4 мкг/мл достигается через 2-3 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.
Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует.
Биодоступность - 50%. Связывание с белками плазмы - более 99% (бóльшая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; Сmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Т1/2 из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена. Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2С9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения - 550 мл/кг. Т1/2 из плазмы - 2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% - в неизмененном виде, остальная часть дозы - в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Диклофенак проникает в грудное молоко.
Витамины, входящие в состав Нейродикловита, являются водорастворимыми, что исключает возможность их кумуляции в организме. Тиамин и пиридоксин всасываются в верхнем отделе тонкого кишечника, метаболизируются в печени и выводятся почками (около 8-10% - в неизмененном виде). Степень всасывания зависит от дозы, при передозировке значительно увеличивается выведение тиамина и пиридоксина через кишечник. Всасывание цианокобаламина в большой степени зависит от наличия в организме внутреннего фактора (в желудке и верхнем отделе тонкого кишечника), в дальнейшем доставка витамина в ткани определяется транспортным белком транскобаламином. После метаболизма в печени цианокобаламин выводится в основном с желчью, степень выведения почками вариабельна - от 6 до 30%.
Фармакодинамика препарата
Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим, антиагрегантным и
жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая ЦОГ-1 и -2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает
количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и
анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней
скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном
периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Тиамин (витамин В1) в организме человека в результате процессов
фосфорилирования превращается в кокарбоксилазу, которая является коферментом многих ферментных реакций. Витамин В
1 играет важную роль в углеводном, белковом и жировом обмене. Активно участвует в процессах проведения
нервного возбуждения в синапсах.
Пиридоксин (витамин В6) необходим для нормального функционирования
центральной и периферической нервной системы. В фосфорилированной форме является коферментом в метаболизме
аминокислот (декарбоксилирование, переаминирование и др.). Выступает в качестве кофермента важнейших ферментов,
действующих в нервных тканях. Участвует в биосинтезе многих нейромедиаторов - таких как допамин,
серотонин, норадреналин, адреналин, гистамин и ГАМК.
Цианокобаламин (витамин В12) необходим для нормального кроветворения и
созревания эритроцитов, а также участвует в ряде биохимических реакций, обеспечивающих жизнедеятельность организма -
в переносе метильных групп, в синтезе нуклеиновых кислот, белка, в обмене аминокислот, углеводов, липидов. Оказывает
благоприятное влияние на процессы в нервной системе (синтез нуклеиновых кислот и липидный состав цереброзидов и
фосфолипидов). Коферментные формы цианокобаламина - метилкобаламин и аденозилкобаламин -
необходимы для репликации и роста клеток.
Комбинация витаминов группы В потенцирует анальгетическое действие диклофенака.
Показания препарата к применению
болевой синдром при воспалениях неревматической природы (после травм, оперативных и стоматологических вмешательств; при гинекологических заболеваниях - первичная альгодисменорея, аднексит; при воспалительных заболеваниях лор-сферы - фарингит, тонзиллит, отит);
воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника (хронический полиартрит, ревматический и ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартроз);
невриты и невралгии (шейный синдром, люмбаго, ишиас);
острый подагрический артрит;
ревматическое поражение мягких тканей.
Противопоказания, указанные производителем
гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим НПВС);
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения); кровотечения из ЖКТ;
внутричерепные кровоизлияния;
бронхиальная астма в сочетании с полипозом слизистой носа;
нарушения кроветворения; нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);
беременность;
детский возраст;
период лактации.
С осторожностью:
анемия;
бронхиальная астма;
застойная сердечная недостаточность;
артериальная гипертензия;
ИБС;
отечный синдром;
печеночная или почечная недостаточность;
алкоголизм;
воспалительные заболевания кишечника; дивертикулит;
эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ вне обострения;
сахарный диабет;
состояние после обширных хирургических вмешательств;
индуцируемая порфирия;
пожилой возраст;
системные заболевания соединительной ткани.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия при применении
ЖКТ: часто (1%) - абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение уровня печеночных ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение; редко (1%) - рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость слизистых оболочек (в том числе рта), гепатит (возможно молниеносное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит, холецистопанкреатит, колит.
Нервная система: часто (1%) - головная боль, головокружение; редко (1%) - нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, общая слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха.
Органы чувств: часто (1%) - шум в ушах; редко (1%) - нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.
Кожные покровы: часто (1%) - кожный зуд, кожная сыпь; редко (1%) - алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.
Мочеполовая система: (1%) - задержка жидкости; (1%) - нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.
Органы кроветворения и иммунная система: (1%) - анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (в т.ч. развитие некротического фасциита).
Дыхательная система: редко(1%) - кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит.
Сердечно-сосудистая система: редко(1%) - повышение АД; застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке, инфаркт миокарда.
Аллергические реакции: редко(1%) - анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.
Взаимодействие с препаратами
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще - из ЖКТ).
Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВС и ГКС (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Уменьшает эффект гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез ПГ в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его токсичность.
Нейродикловит снижает противопаркинсоническую эффективность леводопы.
Этанол резко снижает всасывание тиамина (уровень в крови может снизиться на 30%). Применение колхицина и бигуанидов снижает всасывание цианокобаламина.
Передозировка при приеме
Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей - миоклонические судороги, тошнота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, форсированный диурез.
Гемодиализ малоэффективен.
Способ применения и дозы препарата
Внутрь, во время еды, не разжевывая, обильно запивая жидкостью.
Обычно назначают по 1 капс. 1-3 раза в сутки.
Взрослым Нейродикловит назначают по 1 капс.: в начале лечения - 3 раза в сутки, в качестве поддерживающей дозы - 1-2 раза в сутки. Длительность терапии зависит от характера и тяжести заболевания.
Особые указания к применению
В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.
Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.